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(普司立)奥硝唑注射液

产品介绍
新一代硝基咪唑类抗厌氧菌抗生素。广泛用于胸腔、腹腔和盆腔感染的治疗。厌氧菌感染的治疗,目前和可预见的未来10年内,可供选择的注射剂药品主要是甲硝唑、替硝唑和奥硝唑。甲硝唑、替硝唑由于付作用较大,且临床厌氧菌耐药菌珠增多导致疗效下降已陆续淡出一线用药,故几乎所有临床厌氧菌感染的预防(如大手术预防感染)和治疗逐步向奥硝唑集中,奥硝唑注射液前景看好。
 



奥硝唑注射液说明书
【药品名称】
通用名:奥硝唑注射液
商品名:普司立
英文名:Orndazole Injection
汉语拼音:Aoxiaozuo Zhusheye
本品主要成份为奥硝唑,其化学名称为:α-氯甲基-2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇.
结构式为:


分子式:C7H10CIN3O3
分子量:219.6
【性状】
本品为微黄绿色至淡绿色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
本品为第三代硝基咪唑类衍生物,其发挥抗微生物作用的机理可能是:通过其分子中的硝基,在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成,与细胞成分相互作用,从而导致微生物死亡。
毒理研究
重复给药毒性:大鼠连续2年给予本品剂量为400mg/kg/日,未见对动物的寿命的影响,也未引起严重的功能或形态的改变。犬连续1年给药剂量达250mg/kg/日时,出现中枢神经系统症状,这些症状在硝基咪类衍生物的大鼠试验中均可见到。
遗传毒性:与其它硝基咪唑类药物类似,本品对多种菌株具有致突变作用,但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明,本品对哺乳动物细胞染色体无影响。
生殖毒性:在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中,对胎仔和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达400mg/kg/日,家兔剂量达100mg/kg/日时,未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力,但是与其它的5-硝基咪唑化合物不同的是,本品不抑制精子的生成。
致癌性:大鼠连续2年给药剂量达400mg/kg/日时,未见本品有致辞瘤性。
【药代动力学】
1. 目前国内尚缺乏奥硝唑注射液的人体详细药代动力学研究资料。
2. 文献报道陌孪踹蛞┐ρа芯壳榭鱿拢?BR>1) 据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道,奥硝唑容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30μg/ml的最大血浆浓度,24小时后又降到9μg/ml,  48小时降到2.5μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收,据报道,局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时,最大血浆浓度约为5μg/ml。
奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时,血浆蛋白结合率小于15%,广泛分布于组织和体液中,包括脑脊液。
奥硝唑在肝中代谢,在尿中主要以轭合物和代谢物排泄,小量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于5天的消除量为85%,尿中63%,粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。
2) 国外文献报道,健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝唑,其半衰期t1/2为14.1±0.5h,MRT为19.4 ±0.6h,血浆清除率为50.6±2.1ml/min,Vss值为0.86±0.02L/kg。在体内代谢有两个主要代谢物,M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基5-硝基咪唑),M4(1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝咪唑),代谢产物M1、M4的浓度低于原形药物,代谢物M1、M4的活性也远低于奥硝唑,其Cmax分别为85±6、120±6ng/ml,t1/2分别14.4±1.0、15.5±1.2h。由于药物的清除在肝脏中进行,肝病患者的清除率会降低26-48%,半衰期及MRT值会增加19~38%,故肝病患者给药间隔应延长,以避免药物蓄积。
1~42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/kg药代动力学特点与成人一致。
【适应症】
1. 用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵圆拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧所引起的多种感染性疾病,包括:
1) 复部感染:腹膜炎、腹腔脓肿、肝脓肿等;
2) 盆腔感染:子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等;
3) 口腔感染:牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性齿龈炎等。
4) 外科感染:伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等。
5) 脑部感染:脑膜炎、脑脓肿。
6) 败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。
2. 用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。
3. 治疗消化系统严重阿米巴虫病,如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。
【用法用量】
静脉滴注,应用前,首先须将本品进行适当的稀释,然后再静脉滴注,滴注时间为60分钟,用量如下:
1. 术前术后预防用药,成人手术前1-2小时静脉滴1g奥硝唑,术后12小时静滴500mg ,术后24小时静滴500mg
2. 治疗厌氧菌引起的感染:成人起始剂量为0.5~1g,然后每12小时静滴0.5g,连用3-6天。如病人症状改善,建议改用口服制剂。
3. 治疗严重阿米巴病:成人起始剂量为0.5~1g,然后每12静滴0.5g,连用3~6天。
4. 儿童剂量为每日20-30mg/kg体重,每12小时静滴一次,滴注时间30分钟。
【不良反应】
本品通常具有良好的耐受性,用药期间会出现下列反应:
1. 消化系统:包括轻度胃部不适、胃痛、口腔异味等;
2. 神经系统:包括头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等;
3. 过敏反应:如皮疹、瘙痒等;
4. 局部反应:包括刺感、疼痛等;
5. 其它:白细胞减少等。
【禁忌】
1. 禁用于对本品及其他硝基咪唑类药物过敏的患者;
2. 禁用于脑和脊髓发生病变的患者,癫痫及各种器官硬化症患者;
3. 禁用于造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
【注意事项】
1. 肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同,但用药间隔进间要加倍,以免药物蓄积。
2. 使用过程中,如有异常神经症状反应即停药,度进一步观察治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠早期(妊娠前三个月)和哺乳期慎用。
【儿童用药】
儿童慎用。建议3岁以下儿童不用。
【老年患者用药】
同成年人用药。
【药物相互作用】
1. 同其它硝基咪唑类药物相比,本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。
2. 奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢,使其半衰其延长,增强抗凝药的药效,当与华法林同用时,应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。
3. 巴比妥类药、雷尼替丁西咪替丁等药物可使奥硝唑加速消除而降效并可影响凝血,因此应禁忌合用。
4. 同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物,可加强本品代谢,使血药浓度下降,而苯妥英钠排泄减慢。
5. 本品可延绶肌肉松驰剂维库溴铵的作用。
【药物过量】
请严格按照医生处方剂量服用,过量使用此药可加重不良反应,如果发生严重不良反应时应立即停止使用此药,并请医生对症施治。
【规格】
5ml:0.25g(以C7H10CIN3O3计)
【贮藏】
遮光、密闭保存。
【包装】
5ml安瓶。
【有效期】
暂定二年。
【批准文号】
国药准字
【生产企业】
企业名称:山西普德药业有限公司
地址:大同市经济技术开发区
邮政编码:037300
电话号码:0352-6108222
传真号码:0352-6108555


奥硝唑治疗滴虫性阴道炎临床疗效和安全性评价


奥硝唑治疗口腔颌面部炎症21例疗效观察


(普司立)奥硝唑注射液使用提示
温馨提示

奥硝唑注射液与青霉素、头孢类或半合成抗生素的配伍用药注意事项:
☆奥硝唑注射液与青霉素、头孢类半合成抗生素合用时,必须分别溶解稀释,分别滴注。
☆由于奥硝唑注射液的低pH值会影响青霉素类、头孢类或半合成抗生素的溶解性或药效,建议二者中间滴注等渗溶液(5%的葡萄糖溶液、10%的葡萄糖溶液或0.9%的氯化钠溶液)不少于50ml。

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